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 一.選擇性血清素抗抑郁藥

　　1.百優解、優克、奧貝汀、奧麥倫、開克   2. 蘭釋（馬來酸氟伏沙明片Luvox®） 3.賽樂特  4.喜普妙（西酞普蘭）  5.左洛復
　　化學名：鹽酸氟西汀（Fluoxetine hydrochloride）
　　性狀
　　百優解為綠、白兩色膠囊，內含相當于20毫克氟西汀的鹽酸氟西汀，為白色固態顆粒結晶體。
　　藥理作用
　　百優解（鹽酸氟西汀）是中樞神經系統5羥色胺回收抑制劑，它與毒蕈堿能，組胺能、a1腎上腺素能受體的結合率很小，因此在抗膽堿能、鎮靜和心血管方面的副作用輕微，明顯低于傳統抗抑郁藥。
　　吸收、分布、代謝和排泄
　　進食可輕度減緩百優解（鹽酸氟西?。┑奈眨挥绊懫渖锢枚龋园賰灲猓}酸氟西?。┰陲埱盎蝻埡蠖伎煞?。一次口服40毫克（2粒），6-8小時后血漿峰值濃度達到15-55微克/毫克。
　　百優解（鹽酸氟西汀）主要在肝臟代謝，通過腎臟排泄，其主要代謝產物是去甲氟西汀，去甲氟西汀抑制5羥色胺回收的專一性和強度與氟西汀相似，因而也具有抗抑郁作用。
　　百優解（鹽酸氟西?。┰隗w內的消除較為緩慢，半衰期為2-3天，其代謝產物去甲氟西汀為7-9天，因此可保證長期用藥時體內有足夠的藥物濃度。按每天40毫克（2粒）的劑量，連續服用一個月，血漿中的氟西汀濃度可達91-302微克/毫升，而去甲氟西汀可達72-258微克/毫升。
　　百優解（鹽酸氟西汀）在健康老年人中的代謝與一般成人無異，主要經肝臟和腎臟代謝。肝臟或腎臟損害可影響氟西汀的消除，這類病人應慎用百優解（鹽酸氟西汀），必要時降低劑量中減少服藥次數。
　　適應癥
　　百優解（鹽酸氟西汀）主要用于治療抑郁癥其它主要適應癥有強迫癥和神經性貪食癥（暴食癥）。
　　禁忌癥
　　對百優解（鹽酸氟西汀）過敏的病人不可服用。
　　劑量和用法
　　如治療抑郁癥，百優解（鹽酸氟西?。┛稍诿刻煸缟戏茫刻煲淮危看?0毫克（1粒）。如果數周后效果不明顯，可加至40-60毫克，分早晚兩次服用。但每天最大劑量不可超過80毫克。肝腎疾病者、老年病人，合并軀體疾病者或服用多種藥物者應降低劑量，或減少服藥次數。
　　如治療強迫癥和神經性貪食癥（暴食癥），百優解（鹽酸氟西?。┑某Ｓ脛┝糠謩e為20-60毫克/天和60毫克/天。
　　注意事項
　　服用百優解（鹽酸氟西?。┢陂g，病人如果懷孕或打算懷孕或哺乳，或需服用其它非處方藥、飲酒、操縱機器或駕車，應事先向醫生查詢。
　　合并代謝系統、血液動力系統疾病、心肌梗塞的病人應慎用百優解（鹽酸氟西汀）。百優解（鹽酸氟西?。┛捎绊懱悄虿∪说难菨舛?，應及時調整胰島素和口服降糖藥的劑量。癲癇病人應慎用百優解（鹽酸氟西汀），此類病人用藥后可能會出現抽搐。
　　服藥過量
　　一旦服用了超越安全劑量（80毫克）的百優解（鹽酸氟西?。┖?，最常見的表現是容易打瞌睡和惡心翻胃。如果誤服了百優解（鹽酸氟西?。?，即使沒有不適，也應通知醫生。
　　不良反應
　　少數病人服藥后可能出現一過性睡眠障礙或食欲下降，但大多無需停藥，一般短期內會自動消失。極少數病人要能出現興奮。
　　抑郁癥病人常見消極情緒，并可有自殺企圖，百優解（鹽酸氟西?。┯盟幊跗诓⒉荒芸刂撇∪说倪@種舉動，因而需要其監護人加以看和。此類病人還有可能通過多服藥物來自殺，因此要加強藥物的保管。
　　極少數人服用百優解（鹽酸氟西?。┖髸l生過敏反應，主要表現為皮疹和蕁麻癥，還可有發熱、白細胞增多、關節痛、水腫、呼吸急促、蛋白尿和轉氨酶輕度增高。此時，應停藥并給予抗組胺藥或類固醇，癥狀即可完全消除。其它罕見反應尚有嚴重皮膚反應、脈管炎、多形性紅斑、血清病等。
　　藥物交互作用
　　百優解（鹽酸氟西?。苊馀c單胺氧化酶抑制劑類藥物合用，如需使用此類藥物，應在百優解（鹽酸氟西?。┩Ｋ?周以后方可開始。
　　百優解（鹽酸氟西?。┡c色氨酸合用要發生坐立不安和胃腸道反應，與單胺氧化酶抑制劑、鋰鹽和苯二氮卓類藥物合用可延和半衰期或發生毒性反應。
　　制造商：美國禮來公司（百優解）、常州四藥（開克）、常州華生制藥（優克）、加拿大奧貝泰克制藥（奧貝?。⑸虾Ｖ形魉帢I股份公司（奧麥倫）。

        2. 蘭釋（馬來酸氟伏沙明片Luvox®）　　
        包裝
　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，30片/盒；
　　水泡眼包裝的包衣裳劃痕片，每片含氟伏沙明50mg，60片/盒。
　　性狀：口服片劑。
　　藥理學
　　Luvox®是作用于腦神經細胞的5-羥色胺再攝取抑制劑，對非腎上腺素過程影響很小，同時受體結合實驗表明，Luvox®對α-腎上腺素能、β-腎上腺素能、組胺的、毒蕈鹼的、多巴胺或血清因子受體幾乎不具親和性。
　　藥代動力學
　　Luvox®口服后完全吸收，服藥后3-8小時即達最高血漿濃度。單劑量服用血漿半衰期13-15小時，多次服用后的血漿半衰期為17-22小時，如果維持劑量不變，10-14天后可達穩定血漿水平。
　　Luvox®主要在肝臟中代謝，氧化成9種代謝產物，經腎臟排泄。兩種主要的代謝產物幾乎無藥理學活性。體外結合實驗表明，80%的Luvox®可與人體血漿蛋白結合。
　　適應癥
　　抑郁癥及相關癥狀的治療。
　　強迫癥癥狀的治療。
　　用量和用法
　　抑郁癥
　　建議起始劑量為每日50或100毫克，晚上一次服用。建議逐漸增量直至有效。常用有效劑量為每天100毫克且可根據個人反應調節，個別病例可增至每日300毫克。
　　若每日劑量超過150毫克，可分次服用。
　　世界衛生組織要求，患者癥狀緩解后，繼續服用抗抑郁制劑至少6個月。
　　Luvox®用于預防抑郁癥復發的推薦劑量為每日100毫克。
　　強迫癥
　　推薦的丐始劑量為每日50毫克，服用3-4天。通常有效劑量在每日100-300毫克之間。應逐漸增量直到達到有效劑量。成人每日最大劑量為300毫克，8歲以上兒童和青少年每日最大劑量為200毫克。單劑量口服可增至每日150毫克，睡前服，若每日劑量超過150毫克，可分2-3次服。
　　如已獲得良好的治療效果，可繼續應用此根據個人反應調整的劑量。如果服藥10周內癥狀沒有改善應繼續使用本品。盡管尚無系統資料提示應用氟伏沙明持續治療的最長時間，由于強迫癥是一慢性疾病，可以考慮在相應患者人群中治療時間大于10周。根據病人情況仔細調整劑量，使病人接受盡可能低的有效劑量，并應定期評估是否繼續治療。也可考慮合并行為療法。
　　對肝腎功能異常的患者，起始劑量應較低并密切監控。
　　本品宜用水吞服，不應咀嚼。
　　過量反應
　　癥狀
　　最覺的是胃腸癥狀（惡心、嘔吐、腹瀉），精神不振、眩暈。其它如心臟癥狀（心動過速、心動過緩、低血壓）、肝功異常、驚厥及昏迷等也有報道。迄今為止，報告過量服用Luvox®已超過300例。最高劑量為10，000mg，該患者經對癥治療完全康復。偶有患者因有意服用過量Luvox®并人事用其它藥物而致較嚴重的合并癥。因單獨過量服用Luvox®片導致死亡者2例。
　　過量解救
　　尚無本品的特異性拮抗劑。如服用過量。應盡快排空胃內容物并對癥治療。建議反復使用醫用活性碳。利尿和透析未見良好效果。
　　禁忌癥
　　本品禁與單氨氧化酶抑制劑（MAOIs）合用，如果病人由服用單氨氧化酶抑制劑改服本品，治療初期應注意：
　　如為不可逆轉的單氨氧化酶抑制劑，至少應停藥2周：
　　如為可逆轉的單氨氧化酶抑制劑（如嗎氯貝胺）可于停藥后1天改服本品。
　　若停用本品治療，在改用單氨氧化酶抑制劑之前至少應停藥1周。
　　本品禁用于對馬來酸氟伏沙明或其他輔料過敏的患者。
　　注意事項
　　抑郁病人自身常有自殺傾向，常在癥狀明顯改善前持續出現。
　　對肝或腎功能異常的病人，起始劑量應較低并密切監控，偶見無已知肝功異常的患者服藥后出現肝酶升高，且多伴臨床癥狀，若出現此情況，應立即停藥。
　　動物實驗未發現本品可引發驚厥，但有癲癇史的患者應慎用，如晾厥發生應立即停用本品。
　　老年人常規用量一年輕患者相比無顯著臨床差異，然而，對老年患者調整劑量時，應緩慢增量。
　　Luvox®在臨床上可引起輕微心律減慢（2-6次/分）。
　　因臨床數據不足，本品不推薦給兒童使用。
　　有報告應用五羥色胺再攝取抑制劑有皮膚粘膜異常出血，如淤斑和紫癲。同時應用影響血小板功能的藥物（TCAs、阿斯匹林、NSAIDs等），以及有不正常出血史患者慎用。
　　妊娠和哺乳期應用
　　動物繁殖實驗未發現高劑量Luvox®對繁殖能力的損害及致畸作用。但通常孕期應慎服任何藥物。Luvox®可少量排入乳汁，故服藥期間應停止哺乳。
　　不良反應
　　Luvox®治療中較覺的不良反應是惡心、有時伴嘔吐，服藥2周后通常會消失。
　　在對照的臨床觀察中出現的發生率大于1%或大于安慰劑組的其它不良反應報告有：
　　中樞神經系統-嗜睡、眩暈、頭痛、失眠、緊張、激動、焦慮、震顫；
　　消化系統-便秘、厭食、消化不良、腹瀉、腹部不適、口干、不適；
　　皮膚-多汗；
　　其它-無力、心悸、心動過速。
　　其它五羥色胺再攝取抑制劑類似，極個別報道有低鈉血癥，停用Luvox®，此情況逆轉，一些患者可能由于抗利尿激素分泌異常結合征引起，大部分病例為老年患者。
　　出血性疾?。阂娮⒁馐马棥?BR>　　體重增加或減少偶有報道。
　　如Luvox®突然停藥，下列癥狀偶有發生：頭痛、惡心、頭暈和焦慮。
　　上述癥關有些可能因患者本身的抑郁癥所致而不一定與藥物相關。
　　藥物之間相互作用
　　本品不與單氨氧化酶抑制劑合用。
　　本品可使經肝臟代謝的藥物分解速度減慢。當與華法苓、苯妥英、茶堿和卡馬西平等合用時，即會產生明顯的臨床效應。如合用、請調節這些藥物的劑量。
　　Luvox®可增加經氧化代謝的苯丙氮二卓的血漿濃度。
　　有報告表明Luvox®可增加三環類抗抑郁藥原有的穩態血漿濃度，建議本品不與三環類抗抑郁藥同時應用。
　　本品可提高心得安血漿水平，同服時建議減少心得安的劑量。
　　本品與華法苓合用兩周，華法苓的血漿濃度明顯增加且凝血時間延長。
　　患者在口服抗凝劑和氟伏沙明時，應監測凝血時間并相應調整氟伏沙明劑量。
　　治療嚴重的，已抗藥的抑郁患者，本品可與鋰劑合用。但鋰和色氨酸可能加重氟伏沙明的5-羥色胺能作用。
　　未觀察到本品與地高辛和阿替洛爾的協同反應。
　　與其它精神科用藥一樣，在Luvox®用藥期間應避免攝入酒精。
　　賦形劑
　　Luvox®片劑包括下列賦形劑：
　　甘露糖醇、玉米淀粉、明膠淀粉、硬脂富馬酸鈉、膠體二氧化硅、羥丙基甲基纖維素、聚乙二醇6000，滑石粉，二氧化鈦（E171）。
　　Luvox®不含乳糖，糖類（E121）。
　　配伍禁忌：未知。
　　貯存
　　本品應保存在干燥避光處，有效期后，請勿使用。

        3.賽樂特
　　商品名：賽樂特Seroxat
　　化學名：鹽酸帕羅西汀片（Paroxetine Hydrochloride）
　　性狀
　　本品為白色橢圓形，雙面凸起的薄膜包衣片。
　　藥理作用
　　賽樂特是強力、高度選擇性的5-HT再攝取抑制劑。它對去甲腎上腺素、多巴胺再攝取的影響極小。體外放射性配體結合試驗表明，賽樂特和毒蕈鹼受體、α1、α2。β-腎上腺素受體、多巴胺受體（D2）、5-HT1受體和組胺（H1）受體幾乎沒有親和性。
　　吸收/分布/消除
　　口服后賽樂特能完全吸收、吸收后經首過代謝。正常男性每日口服賽樂特20mg，大部分10天左右能達到穩態，極少數病人所需的時間稍長。穩態時的Cmax為61.7ng/ml, Tmax為5.2hr,Cmim30.7ng/ml。品本95%與血漿蛋白結合，分布于全身各組織，包括中樞神經系統，僅1%留在體循環中，其清除半衰期通常是24小時，賽樂特經肝臟代謝，主要經腎臟排泄，少量由糞便排泄。其代謝物無活性。
　　適應癥
　　各種類型的抑郁癥，強迫癥，驚恐障礙，社交焦慮癥/社交恐怖癥。
　　用法與用量
　　一般劑量為每日20mg。早餐時頓服。服用2-3周后根據病人的反應，可以10mg量遞增，根據國外經驗每日最大量可達50mg，應遵醫囑。與所有的抗抑郁藥一樣，治療期間應根據病情調整劑量。通?？挂钟羲幬锏闹委煈S持數月以鞏固療效。停藥方法與其它精神藥物相似，需逐漸減量。不宜驟停。
　　兒童：因賽樂特對兒童的療效及安全性數據尚不完善，故不推薦兒童使用。
　　老年：老人服用賽樂特后，其血漿濃度較成人高。推薦劑量為每日20mg，以后根據病人的反應以每次10mg的劑量遞增，最大劑量每日不宜超過40mg。
　　腎/肝功損害：由于嚴重腎功能損害（肌酐清除率<30ml/分）或嚴重肝損害的病人，服用賽樂特后血藥濃度較健康人高。因此推薦劑量為每日20mg。如果需要增加劑量，也應限制在服藥范圍的低限。
　　不良反應
　　不良反應較少，可見輕度口干、惡心、厭食、便秘，頭疼、頭暈、震顫、乏力、失眠和性功能障礙。不良反應的強度和頻率隨用藥的時間而降低，通常不影響治療。偶有神經血管性水腫、、體位性低血壓和罕見錐體外系反應的報道。肝功異常、低鈉血癥較少見，通常在停藥后迅速恢復。迅速停藥而引起的綜合癥狀（如睡眠障礙、激若或焦慮、惡心、出汗、意識模糊）也有報道。
　　禁忌癥
　　賽樂特過敏者禁用
　　相互作用
　　賽樂特的吸收和藥物代動力學特點，不受食物及抗酸藥影響。與其他的5-HT再攝取抑制劑一樣，賽樂特與色氨酸之間可出現相互作用，造成血清素綜合癥，表現為燥動、不寧及胃腸道癥狀，包括腹瀉。
　　肝臟藥物代謝酶的誘導劑或抑制劑，可影響賽樂特的代謝和藥代動力學性質。當賽樂特與已知的藥物代謝抑制劑合用時，應使用劑量范圍和代限。而當賽樂特與已知的酶誘導劑合用時，則無須考慮調整初始劑量。劑量的調整應視臨床反應（療效及安全性）而定。盡管賽樂特不會增加酒精引起的智力和運動能力帶來的損害，但服用賽樂特患者應避免飲酒。對健康受試者的研究表明，與氟哌啶醇、戊巴比妥或去甲羥安定合用時不增加鎮靜和嗜睡作用。動物研究表明，與其它的5-HT再攝取抑制劑一樣賽樂特和單氨氧化酶抑制劑之間有相互作用。鋰鹽與其它5-HT再攝取抑制劑相互作用已有報道，但臨床經驗不多，當賽樂特和鋰鹽合用時應慎重。賽樂特與苯妥英鈉合和，會降低賽樂特的血濃度，增加不良反應的發生。賽樂特與其它抗驚厥藥物合用時，也可增加不良反應的發生。
　　基礎研究數據表明，賽樂特和華法令可能有藥代動力學方面的相互作用，使得在凝血酶原時間不變的情況下，導致出血增加。因此凡接受口服抗凝血藥物治療的病人，慎服賽樂特。和其它抗抑郁藥物包括5-HT選擇性抑郁制劑一樣，賽樂特抑制肝臟細胞色素P450同功酶，從而導致合并用藥時，由此種同功酶代謝的那些藥物和血漿濃度升高，其臨床意義尚未確定。由這些同功酶代謝的藥物有：某些三環類抗抑郁藥（如：去甲替林、阿替林、丙米嗪），酚噻嗪粉抗抑郁藥（如：奮乃近、甲硫達嗪），和1c型抗心律失常藥（如：苯丙酰苯心氨、哌氟酰氨）
　　規格：20mg
　　包裝
　　氣泡眼包裝10片/板1板/合

　　4.喜普妙（西酞普蘭）
　　適應證
　　抑郁癥、恐怖癥
　　劑量及用法
　　成人抑郁患者：每日20mg，口服一次。根據患者的病情及治療情況可適當增量，每日最大劑量為60mg。
　　成人恐怖癥患者：第一周用量為每日10mg，口服一次，隨后增至每日20mg。根據患者的病情及治療情況可適當增量，每日最大劑量為60mg。
　　老年抑郁患者（>65歲）：每日20mg，口服一次。根據患者的病情及治療情況可適當增量，每日最大劑量為40mg。
　　老年恐怖癥患者：第一周用量為每日10mg，口服一次，隨后增至每日20mg。根據患者的病情及治療情況可適當增量，每日最大劑量為40mg。
　　少兒患者：本品在該人群的療效及安全性尚無可靠資料，故不推薦此類患者使用。
　　腎功能不良患者：輕度或中度腎功能減退的患者不需調整劑量，而對于嚴重腎功能不良的患者（肌酐清除率<20ml/min）使用本品尚無可靠資料支持。
　　肝功能不良患者：每日劑量不宜超過30mg。
　　禁忌證
　　對本品過敏者禁用。本品不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）同時服用（詳見藥物相互作用項）。
　　注意事項
　　本品不宜與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）合用?？植腊Y患者在接受抗抑郁藥物治療的初期可能伴有焦慮癥狀加重，此反應在持續治療2周內即可減弱。為減少這種現象的發生，建議治療時以較低劑量開始（詳見劑量及用法項）。
　　藥物相互作用
　　本品與單胺氧化酶抑制劑（MAOIs）同時服用可導致5-羥色胺綜合征。
　　妊娠期及哺乳期
　　本品用于孕婦的臨床經驗有限。
　　不良反應
　　少見且輕微，可有惡心、口干、嗜睡、過度出汗等。一般發生在治療的前兩周，隨著治療時間的延長逐漸消失。
　　藥物過量
　　來自一例試圖服用本品自殺的報道顯示，服用本品過量后出現的癥狀及體征有頭暈、嗜睡、惡心、嘔吐、蒼白等。本品無特異解毒劑，吞服過量后應盡早洗胃，同時采取對癥及支持治療，并建議進行醫療監護。
　　生產商
　　丹麥靈北制藥廠（據說西安楊森已經購買了專利）

　　5.左洛復
　　商品名：左洛復Zoloft
　　化學名：舍曲林
　　作用機理
　　特異性抑制神經元突觸前膜5-HT再攝取泵SSRIs可阻止突觸前膜5-HT的再攝取泵獎5-HT從突觸間隙中再攝取回去,使之繼續保持活性,結果是突觸間隙的5-HT濃度增高,使突觸后受體及胞體及胞體樹突自身受體的敏感性發生變化,導致5-HT能神經傳遞的增加.
　　藥代動力學待征
　　平均終末衰期為26小時,血藥濃度達穩態時間為一周左右
　　代謝產物去甲舍曲林的藥理活性低于舍曲林
　　血藥濃度與給藥劑量在50-200mg劑量范圍內在正比
　　無自身抑制作用
　　適應癥
　　主要用于抑郁障礙的治療和預防。
　　1.各種類型的抑郁障礙，如單、雙相抑郁、焦慮性或遲滯性抑郁，抑郁癥和軀體疾病引起的繼發性抑郁、心因性抑郁；各種嚴重程度不同的抑郁。
　　2.強迫癥。
　　禁忌癥
　　舍曲林安全性能較好，毒副作用少，但嚴重肝、腎、心血管病和老年病人仍需謹慎。雖未見畸形報道，但孕婦應盡量不用或少用，尤其在妊娠頭3個月。慎與鋰鹽、抗心律失常藥、降糖藥聯用（應監測血糖、血鋰并調整劑量）。禁與MAOI、色氨酸、氯丙咪嗪聯用，因可引起嚴重5-HT綜合征。
　　劑量和用法
　　常用劑量范圍500-200mg/天，先從50mg/天開始，根氫病情逐漸（1-2周）增加劑量。約2/3的病人用50mg/天的劑量效果滿意。因其鎮靜作用小，可白天服用。為減輕胃腸道刺激作用，宜餐后服用。一般2-4周出現療效。
　　老年體弱者宜從半量開始。驚恐障礙患者起始量也應小。一般說來，強迫癥劑量比抗抑郁劑量要大，療程也較長。
　　一般不主張聯合用藥，但為了加強療效，或為了防止雙相抑郁病人轉躁，也可與TCA或碳酸鋰聯用，但劑量應小，并監測血鋰。
　　如TCA治療無效或因副作用需換用SSRIs時，最好停用TCA1~2周后再用SSRIs，但實踐上存在困難?？刹捎谜壑械倪f減遞增法，可在1~2周內完成更換。
　　副作用
　　舍曲林的副作用和其它SSRIs相似，如胃腸道反應（惡心、嘔吐、稀便）、中樞神經系統癥狀（頭疼、頭暈、失眠）和陽痿、性感缺失等性功能障礙。以惡心、稀便較多見，但癥狀一般較輕，能耐受，多出現于治療早期，繼續治療可減輕或消失。約半數以上的病人無任何副作用主訴。
　　制造商：輝瑞制藥有限公司
　　地址：北京市朝陽區朝陽門外大街18號豐聯廣場大廈10層
　　電話：010-65880288

二.三環抗抑郁藥　　 

       1.阿米替林Amitriptyline（Elavil）2.安拿芬尼  3.多塞平
　　制劑片劑：25mg。
　　[作用機理] 能阻滯突觸前膜對去甲腎上腺素及5一HT的再攝取，增加突觸間隙中5一HT的含量。
　　〔適應癥〕本品具有抗抑郁作用，較強的鎮靜、催眠作用及抗膽鹼作用?？墒挂钟舭Y患者的情緒提高，對思考緩慢，行動遲緩及食欲不振等癥狀可有所改善，療效略快于丙咪嗪。適用于情感性障礙抑郁癥、憂郁癥、神經性抑郁癥及器質性精神病的抑郁癥狀。本品對抑郁癥伴有失眠者效果良好。其抗抑郁作用強，顯效時間快。對功能性遺尿有一定療效。
　　禁忌癥1、嚴重心臟病、青光眼、尿潴留、前列腺肥大者禁用。
　　2、不宜與單胺氧化酶抑制劑聯合應用。
　　3、有增強中樞抑制藥的作用。
　　4、不宜與抗膽堿能藥合用。
　　不良反應1、抗膽堿能作用，口干、便秘、視力模糊、排尿困難。
　　2、心血管方面：可有心動過速、體位性低血壓、心電圖改變。
　　3、頭昏、躁狂樣興奮、繳動，肝功能異常。
　　服用方法人口服常用量：開始一次25mg．然后根據病情和耐受情況增至每日50～250mg，分次服。
　　配伍禁忌甲狀腺素、吩噻嗪類可增強本品作用。
　　目前價格25mg*100/21元
　　[藥代動力學]
　　口服吸收完全，8～12 小時血藥濃度達高峰，治療血藥濃度＞120ng／ml，血漿蛋白結合率為96％，半衰期為32～40小時。其代謝產物去甲替林，具有藥理活性。本品排泄緩慢，由尿、糞便排泄，24小時內由尿排泄1／3～l／2。

　　安拿芬尼
　　抗抑郁藥
　　品名
　　正式品名：鹽酸氯米帕明片
　　商品名：安拿芬尼
　　英文名：Clomipramine Hydrochioride Tablets
　　性狀
　　本品為淺黃色圓形雙凸面糖衣片，除去糖衣后，顯白色。
　　藥理作用
　　本品具有抗抑郁作用，且治療范圍廣。它能改善抑郁綜合征的各種表現，特別是缺乏動力，情緒低落，同時對持續存在的焦慮也有作用。通常在治療第一周便產生療效。根據動物實驗，本品的主要作用可能是抑制神經元對釋放于突觸間隙的去甲腎上腺素（NA）和5-羥色胺（5-HT）的再攝取，其中又以抑制5-HT的重攝取為主。本品的另一特點是具有廣譜的藥理作用，包括α1抗腎上腺素、抗膽堿能、抗組胺和抗5-羥色胺能（5-HT-受體阻滯）等作用。
　　藥代動力學
　　吸收：口服后活性物質吸收完全。
　　分布：以本品恒定的口服日劑量治療期間，患者間的氯米帕明穩態血漿濃度變異性很大。
　　蛋白結合率：97.6%
　　在腦脊液中的濃度約相當于血漿濃度的2%。
　　代謝：活性代謝物去甲氯米帕明達到穩態敵國漿濃度的方式與氯米帕明類似，然而在每日使用75mg本品的情況下，平均來講，去甲氯米帕明比氯米帕明高40-85%。
　　消除：β相血漿消除半衰期為21小時。
　　排泄：2/3以水溶性結合形式從尿中排出，約1/3從糞便排出。
　　適應癥
　　各種病因和癥狀表現的抑郁狀態：
　　內源性、反應性、神經癥性、器質性、隱匿性及性抑郁。
　　與精神分裂癥和人格障礙伴隨的抑郁。
　　由于早老、衰老、慢性疼痛狀態、慢性軀體疾病引起的抑郁綜合征。
　　反應性、神經癥性及精神病性的抑郁心境障礙，包括其相應的軀體表現，也見于兒童患者。
　　強迫綜合癥
　　其它適應癥：恐怖癥和驚恐發作，伴有發作性睡病的猝倒癥，慢性疼痛狀態。
　　夜間遺尿（5歲以上，且應首先排除可能的器質因）。
　　用法與用量
　　抑郁癥、強迫癥和恐怖癥：治療初期：每次一片，每日2-3次，以后的劑量視患者對藥物的耐受性逐漸增加，如在治療第一周每隔二、三天增加25毫克，直到每日4-6片。
　　在病情嚴重時，每日最大劑量可增加到250mg。一旦病情顯著改善，則將劑量調整到維持量，即平均每日25mg片劑2-4片。
　　驚恐發作，廣場恐怖：初期，每日服用10mg，可與某種苯二氮卓類藥物合用，根據對藥物的耐受程度來增加劑量以達理想療效。同時逐漸撤用苯二氮卓類藥物。每日所需量因病人而異，差距很大，從25mg至100mg不等，如病情需要，可增至150mg。一般認為，治療應至少持續6個月，在此期間可逐漸減少維持量。
　　伴有發作性睡病的猝倒癥：每日口服本品25-75mg。
　　慢性疼痛狀態：劑量應個體化（每日10-150mg），因考慮患者可能合并用止痛藥（或可能減少止痛藥的用量）。
　　老年患者：開始采用每日10mg治療，以后逐步增加劑量到每日30-50mg的合適劑量，通常約需10日左右，以后維持此量直到治療結束。
　　小兒患者：開始用10mg每日治療，在10日內，5-7歲的兒童用量增至每日20mg，8-14歲兒童增至每日20-50mg，14歲以上的兒童增至50mg或更多。
　　夜間遺尿（限于5歲以5歲以上兒童）：初期日劑量：5-8歲兒童-20-30mg，2-3片；9-12歲兒童-25mg片劑，1-2片；12歲以上兒童-25mg片劑，1-3片。在用藥一周內無充分療效時，應給以更高劑量，一般應在晚飯后一次性給藥，但對入睡不久便遺尿的兒童要預先（下午4時）給予部分劑量。獲得預期療效后，應逐漸減少維持量，并繼續治療1-3月。尚無對5歲以下兒童的治療經驗。
　　禁忌癥
　　苯二氮卓類三環抗抑郁藥過敏者禁用。
　　本品嚴禁與MAO（單胺氧化酶）抑制劑合用。
　　心肌梗塞急性發作期禁用。
　　不良反應
　　抗膽堿能作用：
　　常見：口干、出汗、便秘、視力調節失調、視物模糊、排尿障礙
　　中樞神經系統：
　　精神作用：常見：嗜睡、短時疲勞、不安感、食欲增加。
　　神經病學作用：常見：暈眩、震顫、頭痛、肌陣攣。
　　心血管系統
　　偶見：體位性低血壓，竇性心動過速。
　　胃腸道：
　　常見：惡心。
　　偶見：嘔吐、腹部不適、腹瀉、厭食、味覺反常。
　　內分泌系統及代謝功能：
　　常見：體重增加、性欲和性功能失調等。
　　規格：25mg/片
　　包裝
　　鋁塑包裝，10片/板，3板/盒。
　　貯藏：密閉保存。
　　有效期：3年．
　　批準文號
　　25毫克（97）衛藥準字J-41（2）
　　抗憂郁藥物
　　抑郁癥治療的成功除正確診斷，合理選擇藥物外，療程和劑量至關緊要。常見的錯誤在于對抑郁癥的復發和自殺危險性認識不夠，因此常常劑量低、療程短。
　　抑郁癥治療可分為三個階段（三期治療）：
　?。?）以控制癥狀為目標的急性治療期：用足夠劑量至癥狀消失。
　?。?）以鞏固療效，避免病情反復為目標的繼續治療期；癥狀消失后至完全康復，約需4～9個月，如未完全恢復，病情易反復。
　?。?）防止復發為目標的預防性治療期，后兩期不易截然分開，常統稱為維持治療。一般認為下列情況需維持治療：①3次或3次以上抑郁發作者；②既往2次發作，如首次發作年齡小于20歲；3年內出現兩次嚴重發作或1年內頻繁發作兩次和有陽性家族史者。維持時間長短、劑量需視發作次數、嚴重程度而定。

　　多塞平
　　藥劑名稱：多塞平
　　別名：多濾平Doxepin   Sinequan、Doxal 
　　性狀：為白色結晶性粉末，易溶于氯仿，乙醇中。
　　藥理和應用：本品為NE再攝取抑制劑，作用于神經元影響神經沖動的傳導，有顯著的抗抑郁，抗焦慮和鎮靜作用。能加強苯丙胺的興奮作用，拮抗利血平的鎮靜作用、肌肉松弛作用及抗膽堿能作用。抗焦慮作用一般幾天內出現，抗抑郁作用需一周以上顯效。
　　用法和用量：口服開始劑量每次25mg，每日3次，逐漸增至每次50mg，每日3次。較大劑量可達每日300mg。也可每日1次，晚間服。
　　體內過程：口服易吸收，4小時血藥濃度達峰值。吸收后分布全身，廣泛與血漿和組織蛋白結合。T1/2為8～24小時，在肝臟首過代謝，為去基多塞平，多塞平及去甲基多塞平進一步代謝，主要以代謝物形式從尿中排泄。
　　不良反應和注意：常見有輕度嗜睡、口干、視力模糊和便秘，減量或繼續用藥時癥狀緩解。嚴重心、肝、腎功能損害，青光眼、嚴重腦器質性疾病者禁用。對本藥有過敏史者慎用。
　　制劑和規格：片劑：10mg/片、25mg/片、50mg/片、100mg/片。

三.四環抗抑郁藥
　
　    路滴美®Ludiomil®薄膜衣片
　　抗抑郁藥
　　品名
　　正式品名：鹽酸馬普替林片
　　商品名：路滴美
　　英文名：Maprotiline Hydrochloride Tablets
　　性狀
　　本品為薄膜衣片，除去薄膜衣后，顯白色。
　　藥理作用
　　本品系四環類抗抑郁藥，能阻止中樞神經突觸前膜對去甲腎上腺素的再攝取，具有解除精神遲滯作用，從而達到抗抑郁的效果，消除憂郁情緒。其抗膽堿作用比三環類抗抑郁藥弱。
　　吸收、分布、消除
　　一次口服50毫克馬普替林后，8小時之內，其血藥濃度高峰為48-150毫微摩爾/升（13-47毫微克/毫升）。多次口服馬普替林每日150毫克，無論每日用藥一次或分三次服用，在治療的第二周均可達到穩態血藥濃度320-1270毫微摩爾/升（100-400毫克/毫升）。
　　馬普替林在血和血漿之間的分隔系數是1.7。腦脊液中活性物質濃度約為敵國清中的2-13%。在治療濃度或更高的血漿濃度下，其蛋白結合率為88-89%。其表觀分布容積為23升/公斤體重。
　　馬普替林從血中清除的半衰期平均為43小時（范圍27-58小時）。
　　老年患者（年齡60歲以上）的穩態血濃度較使用相同劑量的年輕患者為高。
　　有腎功能損害時（肌酐清除率24-37毫升/分），若肝功能仍然正常，馬普替林的半衰期和腎臟排泄幾乎不受影響。
　　適應癥
　　抑郁癥
　　內源性抑郁癥，遲發性抑郁癥（更年期性抑郁癥）。
　　精神性抑郁癥，反應性和神經性抑郁癥、耗竭性抑郁癥。
　　用法與用量
　　每日用量不宜超過150毫克。
　　1.輕度到中度抑郁癥，特別是用于治療可以自行就診的病人：
　　口服25毫克，每日1-3次，或25-75毫克，每日1次，應根據病人病情嚴重度和反應而定。
　　2.嚴重抑郁癥，特別是住院病人：
　　口服25毫克，每日3次，或75毫克，每日1次，必要時根據病人的反應：將每日劑量逐漸增至150毫克，分數次服或1次服用。
　　3.兒童和青少年病例：
　　應逐漸增加劑量，開始用25毫克，每日1次。必要時根據病人的反應將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。路滴美用于兒科的經驗尚有限，所推薦的劑量只是粗略的指導原則。
　　4.老年患者：
　　宜逐漸增加劑量。開始用25毫克，每日1次；必要時根據病人的反應將每日劑量逐漸增至25毫克，每日3次；或75毫克，每日1次。
　　禁忌癥
　　已知對馬普替林過敏者。
　　路滴美忌用于已知或疑有癲癇，或低驚厥閾，或新近有心肌梗塞，或束枝傳導阻滯，窄角型青光眼，尿潴留（例如由前列腺疾病所引起）的病例。
　　對于酒精、安眠藥、止痛藥或治療精神病藥物急性中毒，應忌用或停用路滴美。
　　哺乳期婦女禁用。
　　不良反應
　　·中樞神經系統
　　神經性-偶見或常見：頭暈、頭痛、暈眩。罕見：驚厥、椎體外系癥狀（例如震顫、靜坐不能、肌陣攣）、共濟失調。
　　·皮膚
　　偶見：皮膚反應（皮疹、），有時伴有發熱。個例：皮膚血管炎，癢，紫癜，光過敏反應，水腫。
　　·胃腸道
　　偶見：惡心、嘔吐。罕見或偶見：便秘。
　　·心血管系統
　　罕見或偶見：體位性低血壓、心動過速、心律失常。
　　·呼吸道
　　個例：伴有或不伴有嗜酸細胞增多的過敏性肺泡炎。
　　·內分泌系統
　　個例：乳房增大，溢乳癥。
　　·肝臟
　　罕見：血清轉氨酶升高。個例：伴有或不伴有黃疸的肝炎。
　　·血液
　　個例：白細胞減少，粒細胞缺乏癥，嗜酸細胞增多癥。
　　規格：25毫克/片
　　包裝
　　鋁塑包裝10片/板3板/盒
　　貯藏：密閉保存
　　有效期：暫定三年
　　批準文號
　　25毫克（94）衛藥試字J-05（2）號

四.去甲類

       瑞美隆
　　品名瑞美隆
　　商品名：瑞美隆REMERON
　　成分：米氮平mirtazapine
　　適應癥：抑郁癥。
　　用量和用法：成人和老人起使劑量應為15mg/日，臨睡前服用1次或分次早晚各服1次。逐漸加大劑量至獲最佳療效，有效劑量通常為15-45mg.。應連續服用，最好在癥狀完全消失4-6個月后再逐漸停藥。
　　注意事項：肝功能不良者，癲癇和器質性腦綜合征患者，心臟病和傳導阻滯，低血壓患者，排尿困難前列腺肥大患者，畸形窄角性青光眼和眼內壓增高的病人，糖尿病患者，黃疸患者，處于抑郁的狂躁期病人慎用?；季穹至寻Y及其它精神病的患者服用抗抑郁藥后，其癥狀有可能加重。本藥可能影響駕車或操作機器的能力。不建議妊娠及哺乳期的病人服用該藥。
　　不良反應：食欲和體重增加。嗜睡，鎮靜。體位性低血壓。躁狂癥，驚厥發作。震顫。肌痙攣。浮腫。骨髓抑制，肝酶升高，藥疹。
　　藥物相互作用：病人在治療期間應禁止飲酒。正在使用單胺氧化酶抑制劑或停藥在2周之內的病人不宜使用本藥。米氮平可能加重苯二氮卓類的嗜睡作用。
　　包裝：片劑15mg*30片，60片，90片，30mg*10片，30片，45mg*30片。
　　制造商：南京歐加農Nanjing Organon
　　地址：上海市延安東路550號海洋大廈806 電話：（021）63602033

五.五羥去甲類
　
       1. 怡諾思  2.博樂欣   3. 辛沐寶塔
　　商品名：怡諾思EFEXOR XR
　　成分：鹽酸文拉法辛venlafaxine HCL
　　適應癥：各種類型抑郁癥，包括伴有焦慮的抑郁癥及廣泛性焦慮癥。
　　用量和用法：起始推薦劑量為75mg/天，每天1次。如有必要，可遞增至最大劑量225mg/天（間隔時間不少于4天，每次增加75mg/天）。停藥時間不少于2周。
　　禁忌：正在服用單胺氧化酶抑制劑的患者禁用。
　　注意事項：有躁狂，驚厥和癲癇史的患者，眼內壓升高或急性窄角型青光眼的病人，皮膚和粘膜易出血的患者應慎用。肝腎功能受損的患者應慎用或減量服用。本品可影響駕駛及機器操作能力。妊娠和哺乳婦女不宜使用本品。
　　不良反應：胃腸道不適：惡心，口干，厭食，便秘和嘔吐；中樞神經系統異常：眩暈，嗜睡，夢境怪異，失眠和緊張；視覺異常，打哈欠，出汗和性功能異常（陽痿，射精異常，性欲減低）。偶見無力，震顫，激動，腹瀉，鼻炎。
　　藥物相互作用：服用本品過程中不宜飲酒。與氟派啶醇合用可增加氟派啶醇的血藥濃度。有報道與氯氮平合用出現氯氮平血藥濃度升高的短暫性不良反應，如癲癇。接受華法林治療的病人服用本藥后出現凝血酶原時間，部分促凝血酶原激酶時間或INR增大。
　　包裝：緩釋膠囊　７５mg*１６粒，２８粒，１５０mg*14粒，２８粒。
　　制造商：惠氏-白宮制藥

　　博樂欣
　　【通用名稱】　venlafaxime，萬拉法新
　　【異　　名】　Effexor，Efexor
　　【化學名稱】　(±)-1-［2-(二甲胺基)-1-(4-甲氧苯基)-乙基］環已醇
　　【藥理作用】　本品是一種不同于其他抗抑郁藥物的具有獨特化學結構和神經藥理學作用的新型抗抑郁藥，屬5-羥色胺(5-HT)-去甲腎上腺素(NE)再攝取抑制劑，通過顯著抑制5-HT和NE的重攝取而發揮抗抑郁作用，其抗抑郁效能較三環類(TCAS)抗抑郁藥強或相似，單次或多次給藥均可降低由異丙腎上腺素刺激大鼠松果體而產生的cAMP濃度，起效快，而TCAs則需長期給藥才有此效能。同時對多巴胺(DA)的重攝取也有輕微抑制作用。本品對單胺氧化酶無抑制作用，與膽堿能、組胺能、腎上腺能等受體無親和力，因而沒有與這些受體相關的鎮靜、口干、便秘、尿潴留及視物模糊等不良反應。
　　【藥代動力學】　口服后從胃腸道吸收，并經首過效應在肝臟中由細胞色素P450ⅡD6酶代謝，主要代謝產物為O-去甲基萬拉法新(ODV)，其抗抑郁作用與母體藥相似。本品與ODV各項藥動學參數分別為達峰時間為(1.7±0.5)及(2.1±0.8)h，分布容積為(7.5±3.7)及(5.7±1.8)L/kg；消除半衰期為(4.9±2.4)及(10.6±2.4)h；血漿蛋白結合率為(27±2)%及(30±12)%。健康受試者服用75mg約2h后其血漿濃度達0.1μg/L。本品主要經腎消除，原形藥在尿中僅4.7%，代謝產物ODV為56%。肝硬化和腎衰患者單次服藥后其母體藥物及主要代謝物ODV總體清除率分別降低55%和33%，消除半衰期顯著延長。
　　【適應證】　適用于各種抑郁癥，包括神經衰弱癥、各種疾病伴發的抑郁狀態、焦慮癥、恐怖癥、婦女經前綜合征、兒童多動癥、慢性疲勞綜合癥及慢性疼痛、失眠等。
　　【用法與用量】　推薦起始劑量為75mg/d，分2～3次服用?？勺们橹饾u增加劑量至最大劑量375mg/d，分3次服。有自殺傾向者應迅速加大劑量至200mg/d以上。
　　【不良反應】　常見不良反應為惡心、盜汗、嗜睡、失眠、頭昏等。在短期內使用本品30～450mg/d均有良好耐受性，不良反應大多溫和，并存在劑量相關性，一般在治療早期發生，隨著繼續用藥，可逐漸減輕。其他個別患者有肝酶、血清膽固醇升高，曾有引起癲癇的報道，日劑量高于200mg時可使血壓輕度升高，但與安慰劑對照或其他抗抑郁藥無差異。
　　【注意事項】　①對本品過敏者禁用。②本品與單胺氧化酶抑制劑合用將產生嚴重的甚至致命的不良反應，故不能合用。使用過單胺氧化酶抑制劑的患者需停藥14d后方可使用本品；使用過本品的患者需停藥7d后方可使用單胺氧化酶抑制劑。③癲癇和血液病患者慎用，孕婦和兒童也應小心服用。④腎衰患者和肝硬化患者母體藥物及其主要代謝產物消除半衰期顯著延長，故肝、腎功能不全患者必須相應調整劑量。⑤本品對細胞色素P450Ⅱ酶有抑制作用，與西咪替丁合用時可使其清除率降低，與其他經此酶代謝的藥物合用時也可能發生藥物相互作用。⑥用藥過程中不能突然停藥。
　　【臨床評價】　華西醫科大學附屬第一醫院多中心雙盲雙模擬隨機對照研究對187例完成6周療程的觀察表明，萬拉法新治療后痊愈58例，顯著好轉21例，好轉8例，無效7例，顯效率為84.01%。阿米替林對照組分別44，24，13，12例，顯效率為73.11%。服藥劑量兩組d1均為50mg，逐漸加量，d4為100mg，d7為150mg，以后根據病情調整劑量，劑量可達200～300mg，療效與TCAs一致，優于其他抗抑郁藥，用藥劑量較大時，4d有效，療效可持續1年。對中樞神經系統不良反應大大低于TCAs。對心血管系統無明顯影響，老年人服用安全。
　　【規格包裝】　膠囊劑，鋁塑板包裝。
　　【參考價格】　25mg×12片，批發價：60.10元/盒；零售價：69.10元/盒，50mg×12片，批發價：95.20元/盒，零售價：109.50元/盒。
　　【貯存條件】　密閉，在干燥處保存，有效期暫定3年。
　　【生產廠家】　成都大西南制藥有限公司
　　【廠　　址】　成都市羊市街西延線高家路段(028-7525988)
　　【批準文號】　國藥準字(1998)X-350號■

　　辛沐寶塔
　　辛沐寶塔（Cymbalta，duloxetine hydrochloride）的許可。該化合物是再攝取的雙重抑制劑，作用于抑郁癥相關的兩個關鍵神經遞質：5－羥色胺、去甲腎上腺素。
　　世界上每年有340，000，000的抑郁癥患者，其中超過18，000，000名的患者在美國。多至2/3的患者的癥狀未能得到完全的解決，甚至無減輕現象。辛沐寶塔將給予醫生和病人新的希望。
　　迄今已有超過3000名的病人在臨床實驗中接受辛沐寶塔治療。數據表明辛沐寶塔每天60毫克給藥能夠緩解抑郁的癥狀：情緒低下、焦慮、及其它諸如疼痛之類的身體癥狀。上述結果是通過常用的抑郁分級定量表評判得出的。服用辛沐寶塔的病人的癥狀完全緩解率是服用安慰劑的病人的3倍。
　　辛沐寶塔增加兩種神經遞質的水平，一是5－羥色胺，另一是去甲腎上腺素。而其它常用的抗抑郁藥（如Prozac百優解）主要影響5－羥色胺。
　?。ㄐ枪忉t藥網編譯）
　　該藥目前在國內尚未上市，從作用機理看應該與目前市場上的怡諾思是同一類藥物！

　六.多巴胺再吸取阻滯劑

        布普品（丁氨苯丙胺）
　　英文名：Amfebutamone（Bupropion，Wellbutrin）
　　制劑片劑：75mg。
　　本品為一種單環胺酮化合物，可明顯地阻滯DA的回收。其作用通過減少NE能、β一腎上腺素受體數量，產生NE能受體下調節而起作用。具有抗抑郁作用，無抗膽堿能作用、心血管毒性和鎮靜作用。適用于治療抑郁癥或老年人伴有軀體疾病的病人。
　　不良反應失眠、激越、震顫、出汗、抗膽堿能副作用輕微。偶有癲癇發作。對心血管和性功能影響較小。
　　服用方法口服，治療劑量150～450mg／日，分2次服。不宜睡前服藥。
　　該藥目前并未廣泛應用于臨床，據專家稱該藥不會引起轉躁。
　　:em26:  :em26:  :em26:

七.可抑性單胺類氧化酶抗抑劑

       1.嗎氯貝胺     2.悶可樂　  
         嗎氯貝胺
　　商品名及別名甲氯苯酸胺
　　英文名Moclobemide
　　制劑片劑：150mg。
　　[適應癥]
　　[作用與用途]     本品為一種新型選擇性、強效的可逆性單胺氧化酶A抑制劑（RIMAs），對中樞神經遞質結合位點沒有明顯親和力，對中樞單胺的生物合成、再吸收和釋放沒有抑制作用，與不可逆性MAOI比較，本藥對REM睡眠有較不顯著的遏制作用，在抗抑郁的同時能改善睡眠質量。對雙相、單相、激越型、遲滯型及各種亞型抑郁癥有效。用本藥治療嚴重抑郁癥4～6周，有效率為60～70％。對精神運動性遲滯和情緒抑郁癥狀的改善最顯著。對睡眠障礙也有一定效果。
　　禁忌癥1、肝功能障礙或與西咪替丁合用會引起清除率降低、劑量宜減少。
　　2、應在飯后服用，以減少食物中酪胺引起高血壓的危險。
　　不良反應常見有眩暈、睡眠障礙、興奮、輕躁癥、口中有金屬味、惡心、腹痛不適、口干、便秘、尿頻等。
　　服用方法口服，開始每日300～450mg，分2～3次服。可漸加劑量，最大劑量每日600mg。
　　配伍禁忌1、與阿米替林合用應謹慎。
　　2、禁止與哌替啶、右美沙芬合用。
　　3、與抗高血壓藥合用安全。
　　[作用機理]     口服吸收迅速，1小時內血藥濃度達峰值。血漿蛋白結合率為50％。半衰期為2小時。主要由肝臟代謝．代謝產物通過腎排泄。
　　結構式

　　悶可樂（異唑肼，異惡唑酰肼）Isocarboxazid（Marplan）
　　片劑：10mg。
　　本品為非選擇性單胺氧化酶抑制劑．與單胺氧化酶A和B產生不可逆性結合作用，影響單胺類神經遞質的代謝。單胺氧化酶受抑制后，可增加中樞神經部位單胺含量，起到抗抑郁作用。用于對三環類抗抑郁藥或電休克治療無效的抑郁癥患者或對三環類抗抑郁藥治療有所禁忌者。
　　禁忌癥l、MAOI不適用于15歲以下的兒童。2、哺乳期婦女應慎用。3、孕婦慎用。因服藥量較高時可使新生兒發育遲緩。4、鑒于本品易產生體位性血壓下降，故在60歲以上高齡患者中應慎用。
　　不良反應1、體位性低血壓或暈厥。2、水腫（腳部或下肢）。3、肝炎（有時伴黃疸）。4、白細胞減少。5、過量或耐受差者可出現萎靡、焦慮、煩躁、幻覺、頭痛、意識障礙等。6．本品有蓄積作用，不宜長期服用。
　　服用方法1、開始時，成人每日口服10一30mg，一次或分次服用。達到充分療效時．即應改用維持用量。
　　2、維護療效階段，可根據病情所需與耐受情況，調整至每日10～20mg。
　　配伍禁忌1、本品可加強乙醇對中樞神經抑制的作用。產生過度鎮靜。也可強化全身與局部麻醉藥效果。
　　2、可加強可卡因的作用，同時使用時可產生中樞性高血壓危相。
　　3、可增加某些抗凝藥的作用。
　　4．與三環類抗抑郁藥同時作用可產生高熱與高血壓危相，嚴重者可致死。
　　5、可增強抗膽堿藥的效能。
　　6、與含咖啡因藥物并用過量時．可產生嚴重心律紊亂或高血壓危相。
　　7、不能與抗抑郁藥氟西訂并用．否則也可產生中毒癥狀。如原已使用氟西汀，需停藥5周后再
　　本品在胃腸吸收良好，在肝中氧化代謝和生物轉化?？诜?～5小時血藥濃度達峰值，作用時間持續10日。代謝物經腎臟排泄。

　八.抗抑郁增效劑

　　1.奧氮平   2.丁螺環酮   3.維思通
        奧氮平（再普樂）Olanzapine
　　主要成分非活性成分包括巴西棕櫚蠟(歐洲藥典)、混合白色素、crospovidone(歐洲藥典)、可食用藍色油墨（含靛藍著色劑E132）、羥丙基纖維素（歐洲藥典）、乳糖水化物（歐洲藥典）、硬脂酸鎂（歐洲藥典）、羥甲基丙基纖維素（歐洲藥典）、微晶纖維素（歐洲藥典）。主要非相容物無
　　性狀奧氮平為口服糖衣片劑，分別含5毫克，7.5毫克和10毫克活性奧氮平。
　　藥效學特征奧氮平是一種抗精神病藥，對多種受體系統具有藥理學作用。臨床前期研究表明，奧氮平對血清素5─HT2A/C、5─HT3、5─HT6、多巴胺D1、D2、D3、D4、D5、毒蕈堿M1─5、腎上腺素α1 及組胺H1 受體有親和力。動物行為研究表明，奧氮平具有5HT、多巴胺和膽堿能拮抗作用，與其受體結合情況相符。奧氮平的體外和體內血清素5HT2受體親和力大于其與多巴胺D2受體的親和力。電生理研究表明，奧氮平選擇性地減少間腦邊緣系統（A10）多巴胺能神經元的放電，而對紋狀體（A9）的運動功能通路影響很小，條件性回避反應是一項測試抗精神病作用的指標，奧氮平在低于產生僵住反應的劑量水平時能減少條件性回避反應，僵住反應是運動系統副作用的一項有效指標，與其它抗精神病藥不同，奧氮平在“抗焦慮”測試中能增加反應。
　　在超過2900例具有陰陽性癥狀的精神分裂癥患者中，進行與安慰劑及比較組的對照試驗，發現奧氮平能顯著改善陰陽性癥狀。
　　藥代學特征奧氮平口服吸收良好，5至8小時達到血漿峰值濃度。吸收不受進食影響。在研究劑量為1到20毫克的臨床研究中，奧氮平的血漿濃度呈線性，且與劑量成比例。
　　奧氮平通過結合和氧化反應在肝臟代謝。主要循環代謝產物是10─N─葡萄糖苷酸，從理論上說，它不會穿越血腦屏障。細胞色素P450異體CYP1A2和CYP2D6參與N─去甲基和2─羥甲基代謝產物的形成。在動物研究中，這兩種代謝產物的體內藥理學活性均顯著小于奧氮平。主要的藥理學活性來自于奧氮平本身。
　　健康個體口服該藥后，最終清除的平均半衰期為33小時(5%至95%為21至54小時)，血漿平均清除率為26L/小時(5%至95%為12至17L/小時)。奧氮平的藥代動力學參數隨吸煙狀況、性別和年齡而變化。吸煙狀況、性別以及年齡雖然能影響奧氮平的清除率和半衰期，但這些因素單獨發生影響的幅度與個體間的整體變異相比并不大。
　　腎功能嚴重損害者與腎功能正常者相比，奧氮平的平均半衰期或血漿清除率之間無顯著差異，約75%放射標記的奧氮平主要以代謝產物的形式從尿中排出。
　　肝功能輕微受損的吸煙者與無肝功能受損的非吸煙者相比，其清除率下降。
　　在7至1000微克/毫升濃度范圍內，奧氮平的血漿蛋白結合為93%。奧氮平主要與白蛋白和α1─酸性糖蛋白結合。
　　研究白種人、日本人和華人發現，奧氮平的藥代動力學參數在這三種人群中無差異，細胞色素P450異體CYP2D6狀態不影響奧氮平的代謝。
　　[適應癥]
　　[作用與用途]     奧氮平適用于精神分裂癥和其它有嚴重陽性癥狀(例如：妄想、幻覺、思維障礙、敵意和猜疑)和/或陰性癥狀(例如：情感淡漠、情感和社會退縮、言語貧乏)的精神病的急性期和維持治療。奧氮平亦可緩解精神分裂癥及相關疾病常見的繼發性情感癥狀，對于取得初步療效、需要繼續治療的患者，奧氮平可有效維持其臨床癥狀的緩解。
　　服用方法奧氮平的推薦起始劑量為每日10毫克，服藥與是否進食無關，因其吸收不受進食影響。奧氮平的劑量范圍在每日5毫克至20毫克。每日劑量須根據臨床狀況而定，超過每日10毫克的常規劑量用藥，應先進行適當的臨床評估。
　　在臨床因素許可的情況下，老年患者起始劑量為每日5毫克，嚴重腎功能損害或中度肝功能損害患者，起始劑量亦為每日5毫克，患者如有多種可減慢奧氮平代謝的因素(女性、老年、非吸煙者)，起始劑量亦應降低，奧氮平尚未有在18歲以下者在研究的數據。
　　或遵醫囑。
　　不良反應對2500名患者有服用奧氮平的原始數據庫，治療條件和療程差異顯著，包括開放和雙盲研究、住院和門診治療以及短程和長期用藥。
　　臨床試驗中與奧氮平使用有關的唯一不良反應是嗜睡和體重增加，34%服用奧氮平的患者血漿催乳素濃度有一過性的輕度升高(末點均數不超過正常值上限，與安慰劑無統計差異)，相關臨床表現(例如：男性乳房增大)罕見，絕大多數患者的激素水平無需停藥即可回復至正常范圍。
　　臨床試驗中偶見不良反應(1-10%)，包括頭暈、靜坐不能、食欲增強、外周水腫、直立性低血壓、口干及便秘。偶見肝臟轉氨酶ALT  SGPT和AST SGOT無癥狀的一過性升高。
　　禁忌癥奧氮平禁用已知對該藥中任意一種成分過敏的患者。
　　注意事項用藥特殊注意事項
　　注意：
　　神經阻滯劑惡性綜合癥(NMS)：臨床試驗中未見有奧氮平所致的NMS報道。但NMS是一種潛在的致命綜合癥，在其它抗精神病藥使用中已有報道，NMS的臨床表現有高熱、肌強直、精神狀態改變及自主神經紊亂(脈搏和血壓不規則、心動過速、大汗淋漓及心律不齊)，其它體征可有肌酐磷酸激酶升高、肌血紅蛋白尿、(橫紋肌溶解)及急性腎功能衰竭?；颊呷绯霈FNMS的臨床表現，或僅有高熱而無NMS的臨床表現，均應停用所有抗精神病藥，包括奧氮平。
　　遲發性運動障礙：與氟哌啶醇比較研究6周以上，奧氮平所致包性運動障礙發生率較低，具有統計顯著性。但長期使用抗精神病藥，遲發性運動障礙風險增加，如果患者出現遲發性運動障礙的體或癥狀，應減藥或停藥，上述癥狀可在停藥時惡化，甚至在停藥后出現。
　　注意事項：
　　肝功能指標：偶可出現肝臟轉氨酶ALT、AST不伴癥狀的一過性升高，多見于用藥初期，有ALT 和/或AST升高、肝臟損害體征和癥狀、用藥前已有與肝功能儲備受限有關疾病以及使用具有潛在肝臟毒性藥物的患者，應加以觀察。治療中如出現ALT/或AST升高，應考慮隨訪和減藥。
　　癲癇：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于癲癇史或有癲癇相關疾病的患者。
　　血液學指標：與其它抗精神病藥類似，奧氮平慎用于有下列情況的患者：
　　任何原因所致的白細胞和/或中性粒細胞降低；
　　藥物所致骨髓抑制/毒性反應史；
　　伴發疾病，放療或化療所致的骨髓抑制
　　酸性細胞過多性疾病，或骨髓及外骨髓增殖性疾病。
　　臨床實驗發現，許多氯氮平所致粒細胞減少癥或粒細胞缺乏癥病使的患者使用氯氮平后未見復發。
　　抗膽堿能活性：臨床實驗表明，抗膽堿能作用發生率較低，但患者有合并癥時服用奧氮平的資料有限，建議在合并前列腺增生、麻痹性腸梗阻，窄角性青光眼或相關疾病史慎用。
　　多巴胺能拮抗作用：奧氮平在體外有多巴胺拮抗作用。從理論上說，它和其它抗精神病藥一樣，能拮抗左旋多巴胺和多巴胺激動劑的作用。
　　中樞神經系統活性：奧氮平的原初作用部位就是中樞神經系統，但在與其它中樞神經系統藥物包括酒精合并使用時應加以注意。
　　孕婦及哺乳
　　婦女用藥尚未有充分而對照良好的設計來研究妊娠婦女使用奧氮平的情況，服用奧氮平期間，如果懷孕或打算懷孕，應告知醫生，由于該藥在人類中使用的經驗有限，對胎兒有潛在風險，妊娠期用藥應權衡利弊。
　　用藥的哺乳期大鼠乳汁中可見奧氮平分泌，人類中是否有分泌尚未明確，建議服用奧氮平期間避免哺乳嬰兒。
　　對駕駛員及機械
　　操作能力的影響奧氮平可引起嗜睡，因此，患者在操縱危險性機器包括機動車時應慎用。
　　藥物相互作用○1奧氮平的代謝受P450細胞色素異體抑制或誘導劑的影響，特別是CYP1A2的活性。吸煙或合并卡馬西平可增加奧氮平的清除率，吸煙和卡馬西平療法能誘導CYP1A2的活性。已知CYP1Y2的活性的強效抑制劑可降低奧氮平的清除率。奧氮平并非CYP1A2活性的強效抑制劑。茶堿主要由CYP1A2代謝，其藥代動力學不受奧氮平影響。
　　在臨床試驗中，下列藥物與單劑量奧氮平合并給藥，未見代謝抑制現象：丙咪嗪或其代謝產物去甲丙咪嗪(CYP2D6，CYP3A，CYP1A2)、華法令(CYP2C19)，茶堿(CYP1A2)或安定(CYP3A4，CYP2C19)，奧氮平與鋰鹽或雙環哌丙醇合并用藥時亦未見交互作用。
　　奧氮平穩態濃度對乙醇的藥代動力學沒有影響。但服用奧氮平的同時服用乙醇可出現附加的藥理學作用，如鎮靜作用加強。
　　單劑量的含鋁及含鎂抗酸劑或西咪替丁對奧氮平的口服生物利用度沒有影響，合并活性碳可降低奧氮平的口服生物利用度50%至60%。
　　奧氮平的吸收不受進食影響。
　　人類肝臟微粒體體外實驗表明，奧氮平較少影響細胞色素P450異體CYPIA2，CYP2C9、CYP2C19、CYP2D6和CYP3A。
　　藥物過量奧氮平用藥過量方面的資料有限，臨床試驗中，67例患者有意或無意用藥過量，最大服用量為300毫克，癥狀僅有倦睡和言語不清，住院觀察病例包括那位用藥300毫克的患者無化驗或心電圖異常改變，用藥過量后生命指征通常在正常范圍內。
　　動物實驗表明，預計癥狀事實上是該藥已知藥理學作用的強化，癥狀包括嗜睡、視物模糊、呼吸抑制、低血壓，亦可有錐體外系反應。
　　大鼠和小鼠的半數致死劑量分別為175和210毫克/公斤，狗和猴子單次口服劑量達100毫克公斤不會致死。
　　奧氮平無特殊解毒劑，因此中毒時應予支持療法，處理時還應注意，中毒涉及的藥物往往不止一種。
　　用藥過量的處理：急性用藥過量者，應建立并維持呼吸通路，保證充足氧供和通氣，給予活性炭，可減少奧氮平的生物利用度50%至60%，亦可洗胃(如患者意識不清，應先插管)。
　　應妥善處理低血壓和循環衰竭，如靜脈補液和或予擬交感藥如去甲腎上腺素，不可使用腎上腺素或其它激動受體的擬交感藥，受體激動可加重低血壓，因為奧氮平已阻滯了受體，應予心血管系統監

　　丁螺環酮
　　丁螺環酮，其治療廣泛性焦慮的作用與安定類相當，還廣泛應用于抑郁癥的輔助治療中。
　　商品名及別名布斯哌隆、一舒
　　英文名Buspirone（Buspar，Travin）
　　制劑片劑：5mg；10mg。
　　【適應癥、作用與用途】為新一代非BZ類抗焦慮藥，本品具有抗焦慮作用，但其機制與安定類不同，其主要作為5－HT1A受體激動劑而產生抗焦慮效果。同時，由于本品能減少體內5－HT受體敏感性而具有抗抑郁作用。無鎮靜催眠作用，也缺乏抗驚厥和肌肉松馳作用。因起效慢不適用于急例。亦可用于焦慮伴有輕度抑郁者。最大優點為不產生依賴，因而無濫用危險。本品經肝臟代謝，其代謝產物為5-羥基丁螺環酮和1-（2-嘧啶基）哌嗪（即1-PP），仍有一定生物活性。只有少量以原形自腎臟排出，大部分以代謝物排出。肝、腎功能不良時可影響本品的代謝及清除率。
　　【注意】
　?。?）副作用比苯二氮類藥物低。用藥過程中只有少數病人出現眩暈、頭痛、頭暈、腹瀉、感覺異常、興奮、出汗等，較大劑量時可出現煩躁不安。無依賴性。
　　（2）本藥對苯二氮類抗焦慮藥的作用很少有影響。
　?。?）由于用藥經驗不足，18歲以下兒童暫不用。
　　（4）對本品過敏、嚴重肝腎功能不良、重癥肌無力患者及分娩期禁用。
　　【用法】口服：開始劑量為每日10mg，以后每2～3日增加1次劑量。一般有效劑量為每日20～30mg。如果每日用至40mg仍無效時，可能再加量亦無效，不應再用。顯效時間在用藥2周左右，少數患者還可更長，故在達到最大劑量后尚需繼續治療2～3周，故不要勿匆忙換藥。

　　維思通
　　品名維思通
　　商品名：維思通（RISPERDAL）
　　化學名：利培酮片（risperidone）
　　【性狀】
　　1mg利培酮片為白色薄膜衣片，除去包衣后呈白色；
　　2mg利培酮片為淡橙色薄膜衣片，除去包衣片呈白色。
　　【藥理作用】
　　本品為苯并異惡唑衍生物，是新一代的抗精神病藥。其活性成份利培酮是一種具有獨特性質的選擇性單胺能拮抗劑，它與5—羥色胺能的5-HT2受體和多巴胺的D2受體有很高的親和力。利培酮也能與α1- 腎上腺素能受體結合，并且以較低的親和力與H1—組胺能受體和α2- 腎上腺素受體結合。利培酮不與膽堿能受體結合。利培酮是強有力的D2拮抗劑，可以改善精神分裂癥的陽性癥狀，但它引起的運動功能抑制，以及強直性昏厥都要比經典的抗精神病藥少。對中樞系統的5—羥色胺和多巴胺拮抗作用的平衡可以減少發生錐體外系副作用的可能，并將其治療作用擴展到精神分裂癥的陰性癥狀和情感癥狀。
　　【用法及用量】
　　若病人原來使用的是長效抗精神病藥，則可用本品治療來代替下一療程的用藥。已用的抗帕金森氏綜合征的藥是否需要繼續則應定期地進行重新評定。
　　成人：每日一次或每日二次。起始劑量1mg, 在1周左右的時間內逐漸將劑量加大到每日2-4mg,第2周內可逐漸將加量到4-6mg。此后，可維持此劑量不變，或根據個人情況進一步調整。一般情況下，最適劑量為每日2- 6mg。每日劑量一般不超過10mg。
　　腎病和肝病患者：建議起始劑量為每日二次，每次0.5mg。根據個體需要，劑量可逐漸加大到每日二次，每次1-2mg。
　　【適應癥】
　　用于治療急性和慢性精神分裂癥以及其他各種精神病性狀態的明顯的陽性癥狀（如幻覺、妄想、思維紊亂、敵視、懷疑）和明顯的陰性癥狀（如反應遲鈍、情緒淡漠及社交淡漠，少語）。也可減輕與精神分裂癥有關的情感癥狀（如：抑郁、負罪感、焦慮）。對于急性期治療有效的患者，在維持治療中，維思通可繼續發揮其臨床療效。
　　【不良反應】
　　1.與服用本品有關的常見不良反應是：失眠、焦慮、頭痛、頭暈、口干。
　　2.較少見的不良反應有：嗜睡、疲勞、注意力下降、便秘、消化不良、惡心、嘔吐、腹痛、視物模糊、陰莖異常勃起、勃起困難、射精無力、性淡漠、尿失禁、鼻炎、皮疹以及其它過敏反應。
　　3.可能引起錐體外系癥狀，如：肌緊張、震顫、僵直、流涎、運動遲緩、靜坐不能、急性肌張力障礙。通過降低劑量或給予抗帕金森氏綜合征的藥物可消除。
　　4.偶爾會出現(體位性)低血壓、(反射性)心動過速或高血壓的癥狀。
　　5.會出現體重增加、水腫和肝酶水平升高的現象。
　　6.偶爾會由于病人煩渴或抗利尿激素分泌失調(SIADH)引發水中毒。
　　7.會引起血漿中催乳素濃度的增加，其相關癥狀為：溢乳、男子女性型乳房、月經失調、閉經。
　　8.偶見遲發性運動障礙、惡性癥狀群、體溫失調以及癲癇發作。
　　9.有輕度中性粒細胞和/或血小板計數下降的個例報導。
　　【注意事項】
　　1.患有心血管疾病(如心衰、心肌梗塞、傳導異常、脫水、失血及腦血管病變)的人應慎用，從小劑量開始并應逐漸增加劑量(見用法用量)。
　　2.由于本品具有α受體阻斷活性，因此在用藥初期和加藥速度過快時會發生(體位性)低血壓，此時則應考慮減量。
　　3.同其它具有多巴胺受體拮抗劑性質的藥物相似，引起遲發性運動障礙，其特征為有節律的不隨意運動，主要見于舌及面部。如果出現遲發性運動障礙，應停止服用所有的抗精神病藥。
　　4.已有報道指出，服用經典的抗精病藥會出現惡性癥狀群，其特征為高熱、肌肉僵直、顫抖、意識改變和肌酸磷酸激酶水平升高。此時應停用包括本品在內的所有抗精神藥物。
　　5.患有帕金森氏綜合征的病人應慎用本品，因為在理論上該藥會引起此病的惡化。
　　6.經典的抗精神病藥會降低癲癇的發作閾值，故患有癲癇的病人仍應慎用本品。
　　7.服用本品的患者應避免進食過多，以免發胖。
　　8.鑒于本品對中樞神經系統的作用，在與其它作用于中樞的藥物同時服用時應慎重。
　　9.本品對需要警覺性的活動有影響。因此，在了解到患者對該藥的敏感性前，建議患者不應駕駛汽車或操作機器。
　　【孕婦及哺乳婦女用藥】
　　懷孕婦女服用本品是否安全尚不明確。動物實驗表明：利培酮對生殖無直接的毒性，也無致畸作用。盡管如此，除非益處明顯大于可能的危險，懷孕婦女仍不應服用本品。
　　本品是否會經人體乳汁排出尚不清楚，動物實驗表明，利培酮和9—羥基-利培酮會經動物乳汁排出。因此，服用本品的婦女不應哺乳。
　　【兒童用藥】
　　對于15歲以下兒童目前尚缺乏足夠的臨床經驗。有少量臨床資料證明可安全應用于12～15歲的兒童。
　　【老年患者用藥】
　　建議起始劑量為每日0.5mg或更低，根據個體需要劑量逐漸加大到每天2次，每次1-2mg。在獲得更多的經驗前，老年人加量過程中應慎重。
　　【藥物相互作用】
　　1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
　　2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
　　3. 酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
　　4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
　　【藥物過量】
　　1.本品可拮抗左旋多巴及其它多巴胺促效劑的作用。
　　2.酰胺咪嗪及其它的肝酶誘導劑會降低本品活性成份的血漿濃度，一旦停止使用酰胺咪嗪或其它肝酶誘導劑，則應重新確定使用本品的劑量，必要時可減量。
　　3. 酚噻嗪、三環抗抑郁藥和一些β—阻斷劑會增加本品的血藥濃度，但不增加抗精神病活性成份的血藥濃度。
　　4.當和其它高度蛋白結合的藥物一起服用時，不存在有臨床意義的血漿蛋白的相互置換。
　　【規格】
　　1mg×20片/盒：69.60元　　2mg×20片/盒：138.70元
　　制造商：西安楊林制藥有限公司
　　地址：北京朝陽區工人體育場北路甲2號盈科中心A座18號層電話：（010）65392288

九.天然提取物

　　路優泰
　　通用名稱：saint,Johns Wort Extracts(SWE),圣·約翰草提取物
　　組成成分：Hypericum perforatum L.(貫中連翹，圣·約翰草)的干燥提取物
　　理化性狀：本品為白色膜衣片劑
　　藥理作用：動物實驗發現，本品對腦細胞的5-羥色胺（5-HT）、去甲腎上腺素（NE）、多巴胺（DA）的再攝取均有明顯的抑制作用，并且對此3個系統的再攝取抑制作用維持平衡，對單胺氧化酶A和B（MAO－A，B）的抑制作用只有在較高的藥物濃度下才出現。其活性成分hyperforin對腦內的γ－氨基丁酸（GABA）和L-谷氨酸的再攝取也有抑制作用，對后者的作用更強，還可以提高大腦皮層的5-HT2受體的密度。研究發現，抑郁癥患者的下丘腦－垂體-腎上腺皮質軸的活性增高，皮質醇分泌過多，而本品能抑制應激所致的皮質醇升高，并能增強抑郁癥患者NE的功能，同時能提高夜間褪黑素的水平，調整晝夜節律改善睡眠，對中樞神經系統亦有激活松弛作用，可改善抑郁癥患者的情緒。在日本的研究認為，本品的活性成分可誘導P450酶代謝，引起CYP3A4和CYP1A2作用，導致其他藥物效價降低。
　　藥代動力學：本品的活性成分主要為hyperforin和金絲桃素（hypericin）,還有一些與hyperforin結構相似的成分均具有抗抑郁作用。人體藥理學和毒理學研究證實，hypericin和pseudohypericin的血漿濃度與本品的用量成正比，t1/2為24-48h。單劑量口服后，hyperforin和hypericin在體內的吸收速度并不快，分布情況符合二室模型，α相的t1/2約為2h，Tmax約為3h。服用本品300mg,tid，達到穩態濃度時，hypericin的血藥濃度約為100-150ng.mL－1。動物實驗表明，hypericin可通過血腦屏障，主要在肝臟代謝，代謝產物由尿排出。
　　適應證：抑郁癥、焦慮或煩躁不安。
　　用法與用量：成人和12歲以上兒童：每次300mg,bid-tid，po。日劑量不超過1800mg，維持劑量為300-600mg.d-1，療程為3-6個月。
　　藥物不良反應：主要表現為胃腸道反應、頭暈、疲勞、鎮靜、過敏反應（如皮膚紅、腫、癢）。
　　注意事項：①嚴重肝腎功能不全者慎用或減量。②有光敏性皮膚的患者慎用。③妊娠期和哺乳婦女是否安全尚不明確。④12歲以下兒童禁用。⑤由于本品有抑制MAO的作用，飲食方面應限制乳酪制品的攝入。
　　規格包裝：膜衣片：300mg，鋁塑包裝：15片/盒。
　　生產廠家：德國威瑪舒培博士藥廠
　　廠址：Willmar schwabe street 4,D-76227 Karlsruhe,Germany
　　進口注冊證號：X20000305

十.其它藥物
　
        1.達體朗  2.黛力新  3.美舒郁（鹽酸曲唑酮）  4.米安色林
        達體朗
　　別名：Tatinol
　　理化特性：成份：
　　每片含有12.5mg噻奈普汀。
　　特點：
　　噻奈普汀在人體對與抑郁有關的焦慮癥具有作用。
　　作用與用途：用于治療抑郁癥（輕度、中度或重度）。
　　用法和用量：口服：
　　⑴劑量一般為每日三片，于早、中、晚三餐前服用。
　　⑵如果年齡超過70歲或存在腎功能衰竭，劑量酌減。
　?、俏唇涐t生同意，請勿停藥。所有病人必須嚴格按照醫生的醫囑服藥。
　　過量：
　　如無意或有意過量服藥，需立即請醫生會診并提供所有資料，治療措施包括：洗胃、心肺、代謝和腎功能監察，針對出現的臨床表現對癥治療，特別注意通氣和糾正代謝和腎臟功能紊亂。
　　注意事項：禁忌癥：
　　⑴正服用MAOI類藥物。
　?、迫焉锘虿溉椋?BR>　?、俏礉M15歲的兒童。
　　副作用：
　　少數病人服用本藥后可或多或少地出現副作用，如疲倦、食欲不振、失眠、瞌睡等。
　　注意事項：
　?、湃绻枰砺樽?，請告知您的麻醉師您正在服用本藥，并在手術前24或48小時停服本藥。
　　⑵不要突然停藥，需在7至14天以上逐漸減量。
　?、侨缭谌焉锘虿溉橹?，請告知您的醫生。為避免不同藥物之間可能出現的相互作用，請您主動地將您正服用的其他藥物告知您的醫師或藥師。不應放在孩童可觸及的地方。
　　對駕車或操縱能力的影響：
　　一些病人會出現警覺注意力下降，需告知病人特別是駕車或操縱機器的病人，由于服用本藥而出現的易打瞌睡的危險性。
　　貯藏：貯存條件：
　　低于30℃。
　　有效期：
　　三年，如超過包裝上標明的有效期，請勿服用。
　　劑型與包裝：每盒10片和30片包裝。每片含有12.5mg噻奈普汀。
　　廠商：法國施維雅國際公司
　　批準文號：進口藥品注冊證編號：X19990247

　　黛力新
　　商品名：黛力新（Deanxit）
　　成分
　　每一糖衣片含相當于0.5mg氟哌噻噸的二鹽酸氟哌噻噸，以及相當于10美利曲辛的鹽酸美利曲辛。片劑含乳糖。顏色：靛藍和藻紅。
　　藥理作用
　　黛力新是由兩種非常有效的化合物組成的合劑。氟哌噻噸-一種神經阻滯劑，小劑量具有抗焦慮和抗抑郁作用。美利曲辛－一種雙相抗抑郁劑，低劑量應用時，具有興奮特性。
　　兩種成份的合劑具有抗抑郁，抗焦慮和興奮特性。
　　藥動學
　　口服氟哌噻噸或美利曲辛均可在大約4小時達到血漿高峰濃度。氟哌噻噸的生物半衰期約為35小時，而美利曲辛約為19小時。氟哌噻噸和美利曲辛合用并不影響其單獨的藥動學特性。
　　適應癥
　　輕、中型焦慮--抑郁--虛弱
　　神經衰弱、心因性抑郁，抑郁性神經官能癥，隱匿性抑郁，心身疾病伴焦慮和情感淡漠，更年期抑郁，嗜酒及藥癮者的焦躁不安及抑郁。
　　禁忌癥
　　心肌梗塞的恢復早期。束支傳導阻滯，未經治療的閉角性青光眼。急性酒精、巴比妥類藥物及鴉片中毒。用單胺氧化酶抑制劑的病人，兩周內不能使用本品。對興奮或活動過多的病人不主張用此藥，因藥物的興奮作用可能加重這些癥狀。
　　副作用
　　在推薦用量范圍內，副作用極為少見，可能會有短暫的不安和失眠。
　　注意事項
　　若病人已預先使用了具鎮靜作用的安定劑，應逐漸停用。
　　妊娠期和哺乳期患者
　　妊娠期和哺乳期患者最好不使用本品。
　　藥物相互作用
　　本品可增強機體對乙醇、巴比妥和其它中樞神經系統抑制劑的反應。與單胺氧化酶抑制劑合用可能導致高血壓危象。神經阻滯劑和抗抑郁劑可降低胍乙啶和類似作用化合物的抗高血壓作用?？挂钟魟┻€可加強腎上腺素和去甲腎上腺素的作用。
　　用法
　　成人
　　通常每天2片：早晨及中午各一片；
　　嚴重病例早晨的劑量可加至2片。
　　老年病人：早晨服1片即可。
　　維持量：通常每天1片，早晨口服。
　　對失眠或嚴重不安的病例，建議在急性期加服鎮靜劑。
　　藥物過量
　　癥狀：在服藥過量后，美利曲辛中毒癥狀，特別是抗膽堿能的癥狀較突出。氟哌噻噸所致的錐體外副作用則極少發生。
　　治療：對癥治療及支持療法。盡早洗胃，可以服用活性碳。采用必要措施維護呼吸和心血管系統功能，此時禁忌使用腎上腺素。驚厥可使用安定。
　　包裝：20片/盒
　　制造商：H.Lundbeck A/S 靈北制藥
　　地址：北京建國門內大街18號恒基中心辦公樓二坐十層
　　電話：010-65186635/37

　　美舒郁（鹽酸曲唑酮）
　　50毫克/片
　　組成
　　每片含鹽酸曲唑酮（Trazodone hydrochloride）50mg。
　　藥理作用
　　美舒郁對于人類的抗抑郁作用，其機構未完全被了解。在動物上，美舒郁選擇性的抑制Brain synaptosomes 對于serotonin的吸收，同時對于serotonin 的前趨物，5-hydroxytry ptophan所誘發的行為改變有加強作用，美舒郁對于麻醉后的狗的心臟傳導效應和三環抗抑郁劑所引起的，在性質上有所不同，同時于量上也較不顯著，美舒郁不是單胺氧化酵素抑制劑（MAOI）同時和安排他命類的藥物也不同，并不會刺激中樞神經系統。對于人類美舒郁口服后可良好吸收，并不會選擇性的集中于任一組織。當美舒郁于飯后服用時，食物可能會增加藥量的吸收，減少最高血中濃度同時延長到最高濃度的時間，當空用腹使用美舒郁時，大約于一小時可達最高血中濃度，而于飯后服用則須兩小時。美舒郁的排泄是兩相的包括初相（半衰期3至6小時）接著是較慢的第二相（半衰期5至9小時），同時并不受食物的影響，因為美舒郁在身體的排除速率因人而異。對某些病人，美舒郁可能會儲積于血漿中。對于美舒郁有反應的病人，三分之一的住院病人和一半的門診病人，在治療開始的第一周，會有治療反應；四分之三的病人，在第二周內會有一定治療效果；四分之一病人需要二至四周才能達到治療效果。
　　適應癥
　　治療各種形態之抑郁癥。
　　禁忌癥
　　嚴重肝功能障礙及對本品過敏之病人。
　　副作用
　　美舒郁最常見的副作用是鎮靜。
　　有時會伴有疲勞、激動、口干、頭昏和低血壓。
　　藥物相互作用
　　美舒郁可能會加強酒精的作用，與MAO抑制劑有相互作用，不宜合并使用。
　　孕婦、哺乳期婦女及兒童之使用
　　由于缺乏經驗，本品不推薦使用在孕婦及哺乳期婦女。對于十八歲以下者，其使用效果與安全性尚未確立。
　　用量與用法
　　劑量應從低量開始，漸漸增加并注意臨床反應和任何無法耐受的反應。有昏睡現象發生時，須將每日劑量的大部分置于睡前服用或降低劑量。一般情況下，美舒郁應于飯后或點心后立即服用。在治療第一周內癥狀有所減輕，在兩周內會有較佳的抗抑郁效果。25%病人，需要二周至四周才能達到較佳的治療效果。
　　普通成人劑量
　　最初建議劑量是每天150毫克，每三至四天可增加五十毫克（一日）。對于門診病人的最高劑量每天不得超過400毫克（分開服用）。住院病人（即較嚴重的抑郁病人），每天不得超過600毫克（分開服用）。
　　維持劑量：對于較長的維持治療，劑量應保持在最低劑量。一旦有足夠的反應，劑量可依治療反應漸漸降低。一般建議應該繼續幾個月以上。
　　包裝
　　盒裝：50mg/片，20片/盒。

　　米安色林
　　米安色林能阻滯突觸前膜上的α2腎上腺受體（NE）濃度增高，并阻斷腦內5-羥色胺5-HT受體。本品起效快，有抗抑郁、鎮靜催眠及抗焦慮作用。在外周，可對抗組胺和5-HT的作用，但無抗膽堿作用。對心血管作用小，很少引起低血壓。老年人和心臟病患者易于耐受。
　　米安色林口服易吸收，可分布全身，易透過血腦屏障。達峰時間為2～3個小時，半衰期青壯年為14～33小時，60歲以上為33±15小時。生物利用度較低，約為30%?？赡苡惺走^效應。血漿蛋白結合率為96%?？诜?天后達穩態血濃度，治療血藥濃度為25～70納克/毫升。本口95%經肝臟代謝，主要代謝產物為去甲基、8-羥化和N-氧化衍生物，前兩者有活性，主要從尿排出，僅1%～2%以原形自腎排出。
　　米安色林適用于各型抑郁癥的治療，特別適合伴有心臟病的抑郁癥患者或合并其他藥物治療的抑郁癥患者。與阿米替林比較，本品對思維遲鈍、運動性抑制自責及自殺念頭的改善更好。本口30～60毫克的療效約與阿米替林75～150毫克相等。本品亦可用于治療原發性焦慮癥或伴有抑郁癥的焦慮癥。
　　成人開始時每天30毫克，根據臨床效果逐步調整劑量。有效劑量為每天30～90毫克。老年人開始服用時不超過每天30毫克，應在密切觀察下逐步增加劑量。一般服用稍低于正常維持量的劑量，即可獲得滿意療效。
　　米安色林副作用較輕，大劑量時有困倦、疲勞、失眠、口干、便秘、焦慮等癥狀。偶有造血功能障礙、癲癇發作、輕度躁狂、低血壓、肝功能損害、關節痛、浮腫及男子女性型乳房。少數老年人可出現T波改變和ST段降低。
　　米安色林能加劇乙醇對中樞的抑制作用，故治療期間應禁酒。不應與單胺氧化酶抑制劑同時服用，停用單胺氧化酶抑制劑兩周之內不應服用本藥。與可樂定、甲基多巴、胍乙啶或普萘洛爾均無相互作用，但是應監測同時服用降壓藥病人的血壓。
　　在一項米安色林與阿米替林治療抑郁癥的對照觀察研究中，米安色林與阿米替林的顯效率均無顯著差異（P＞0.05），兩組治療后漢米爾頓抑郁量表（HAM-D）分值明顯降低，兩組的減分離無顯著差異（P＞0.01）。經治療藥物副反應癥狀量表（TESS）評定副作用，兩組治療第1～2周評分均高于治療前，第4周后均逐漸下降，表明副作用主要在用藥早期出現。兩組比較，治療后2和4周時，治療組米安色林的副作用顯著較少，其余時間相仿。副作用中口干、便秘、視力模糊、頭暈、排尿困難、心電圖竇性心動過速、傳導阻滯及T波改變等以對照組阿米替林顯著較多。在另外兩項米安色林與阿米替林治療老年抑郁癥的對照研究中，米安色林與阿米替林兩組的顯效率無顯著差異，且HAM-D評分均隨治療時間延長而逐步下降，提示兩藥均有明顯的抗抑郁作用，而且米安色林較阿米替林起效快。主要副作用有困倦、嗜睡等，僅有一例粒細胞減少，但減少其劑量（每天＜30毫克）可自行恢復。
　　2002年08月27日《中國醫藥報》

十一.藥價

藥名                           包裝          價格       用量          
多慮平                         25mg*100     8.00      150mg～300mg        
阿米替林                       25mg*100     21.00     150mg～250mg
路滴美（麥普替林，諾華）        25mg*30      40.20     150mg～300mg
丙咪嗪                         25mg*100     8.90      150mg～300mg
氯丙咪嗪                       25mg*48      41.5      150mg～300mg
安拿芬尼（氯丙咪嗪，諾華）      25mg*30      41.4      150mg～300mg
百優解（氟西汀，禮來）          20mg*28      341.90    20mg～80mg
優克（氟西汀，常州四藥）        20mg*7       38.00     20mg～80mg
賽樂特                         20mg*10      136.6     20mg～80mg
左洛復                         50mg*14      120.40    50mg～150mg
美抒玉                         50mg*20      98.90     150mg～300mg
怡諾思（萬拉法新，惠氏百宮）    75mg*14      153.00
                             150mg*14     198.00    75mg～225mg
博樂欣（萬拉法新，成都大西南）  25mg*16      66.70     75mg～225mg
瑞美隆                        30mg*10      162.00    30mg～45mg
喜普妙（西酞普蘭）             約10.00元一片
蘭釋                           3元多一片（具體情況，歡迎大家提供）

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